Los inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina (IRSN) son una clase de fármacos utilizados principalmente para tratar la depresión, aunque ciertos IRSN también están indicados para el tratamiento de la ansiedad y el dolor crónico asociado a la neuropatía diabética y la fibromilagia.1,2
Los IRSN se desarrollaron para ser más eficaces que los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), pero no hay pruebas claras de que sean mejores para tratar la depresión. Algunas personas responden mejor a uno que a otro.3
Algunos estudios sugieren que los IRSN son tan eficaces como los antidepresivos tricíclicos en el tratamiento de la neuropatía, pero con muchos menos efectos secundarios que esos medicamentos más antiguos. Sin embargo, algunos informes sugieren que los ISRS (que también se utilizan a veces para ciertas afecciones de dolor neuropático -aunque con una eficacia algo cuestionable-) tienen incluso menos efectos secundarios que los IRSN.4,5
¿Cómo actúan estos fármacos?
Los IRSN actúan bloqueando la reabsorción (o recaptación) de serotonina y norepinefrina en las células nerviosas que las liberaron, lo que aumenta los niveles de neurotransmisores activos en el cerebro.6
Los IRSN bloquean la reabsorción (o recaptación) de la serotonina y la norepinefrina en las células nerviosas que las liberaron.
Ambos neurotransmisores están asociados a distintas estructuras y funciones cerebrales y repercuten en diversos procesos, como el estado de ánimo y la energía, de formas algo diferentes. Aumentar sus niveles en el cerebro puede ayudar a mejorar el estado de ánimo y las emociones.
La norepinefrina desempeña un papel en la atención, la concentración mental y la memoria.7
La serotonina también es importante para el aprendizaje y la formación de la memoria, pero también es fundamental en la regulación del sueño, el estado de ánimo y el apetito.8
Tipos de IRSN
Los ejemplos de IRSN incluyen:6
Venlafaxina (Effexor).
Duloxetina (Cymbalta).
Desvenlafaxina (Pristiq, Khedezla).
Milnacipran (Savella).
Levomilnacipran (Fetzima).
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Effexor
Effexor fue el primer IRSN comercializado en Estados Unidos y el primero en ser aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA). Se diferencia estructuralmente de otros IRSN por su estructura bicíclica, o de dos anillos. Effexor y su formulación de liberación prolongada Effexor XR están aprobados para el tratamiento de la depresión mayor, el trastorno de ansiedad generalizada, el trastorno de pánico y la fobia social.9
Effexor tiene efectos desproporcionados de inhibición de la recaptación. Es 30 veces más selectivo para inhibir la recaptación de serotonina que de norepinefrina. Además, sus efectos sobre cada sistema neurotransmisor se producen de forma secuencial: primero se bloquea la recaptación de serotonina y luego la de norepinefrina. Por ello, los pacientes que toman Effexor suelen informar de los efectos secundarios relacionados con la serotonina (dolores de cabeza, náuseas, fatiga o disfunción sexual) en primer lugar, seguidos de los efectos secundarios relacionados con la norepinefrina (sequedad de boca o sudores nocturnos).9
Cymbalta
Cymbalta empezó a comercializarse más de una década después de Effexor. Al igual que Effexor, Cymbalta inhibe la recaptación de serotonina antes que la de norepinefrina, y produce una inhibición más selectiva de la recaptación de serotonina que la de norepinefrina.9
Cymbalta está aprobado para tratar la depresión mayor, el trastorno de ansiedad generalizada, la neuropatía diabética periférica, la fibromialgia, el dolor musculoesquelético crónico y la osteoartritis. Entre los IRSN, ha sido aprobado para tratar el mayor número de enfermedades.9
Pristiq
Pristiq fue aprobado por la FDA en 2008 para el tratamiento de la depresión mayor. Su estructura química es similar a la de Effexor. Al igual que Effexor, tiene un mayor efecto en la inhibición de la recaptación de serotonina, pero la diferencia es sólo de 10 veces, frente a las 30 veces de Effexor.9
Savella
La aprobación de Savella por la FDA siguió de cerca a la de Pristiq en 2009. A diferencia de los otros medicamentos de esta clase, Savella sólo está aprobado para tratar la fibromialgia. Sin embargo, está aprobado en Francia para el tratamiento de la depresión. Savella se toma dos veces al día, a diferencia de los demás IRSN, que se toman una vez al día.9
La singularidad de Savella en esta clase proviene del hecho de que es el «más equilibrado» de los IRSN actuales. Presenta una inhibición casi igual de la recaptación tanto de serotonina como de norepinefrina, pero no tiene ningún efecto sobre la dopamina, a diferencia de otros IRSN (que tienen pequeños efectos inhibidores de la recaptación de dopamina a dosis altas).9
Fetzima
Fetzima es el IRSN más reciente, aprobado en 2013. Fetzima se desarrolló como una cápsula de liberación prolongada una vez al día con el fin de mejorar la adherencia del paciente a un régimen de tratamiento.9
Fetzima se distingue de los otros fármacos de esta clase por mostrar un efecto relativamente mayor en la inhibición de la recaptación de norepinefrina que en la de serotonina. De hecho, tiene el doble de afinidad en la inhibición de la recaptación de norepinefrina en comparación con la recaptación de serotonina. Fetzima está aprobado únicamente para tratar la depresión mayor.9
Efectos secundarios
Los efectos secundarios varían ligeramente de un medicamento a otro, pero los efectos secundarios más comúnmente notificados de los IRSN incluyen:6
Dolor de cabeza.
Ansiedad.
Problemas para conciliar el sueño.
Mareos.
Secado de boca.
Náuseas.
Disminución del apetito.
Sudación excesiva.
Presión arterial alta.
Disfunción sexual masculina.
Otros efectos secundarios menos comunes incluyen:6
Hemorragia o sangrado fácil.
Confusión.
Rigidez o temblores.
Alucinaciones.
Pensamientos o comportamientos suicidas.
Si experimenta efectos secundarios graves, informe a su médico de inmediato. Puede que le ajusten la dosis o le pongan un medicamento diferente.
Riesgos de la interrupción de los IRSN
Si un paciente deja de tomar un IRSN o reduce la dosis, puede experimentar síntomas de abstinencia. Estos incluyen:10
Dolor de cabeza.
Mareos.
Insomnio.
Pesadillas.
Ansiedad.
Depresión.
Cansancio.
Inquietud.
Síntomas gripales. Problemas de apetito.
Sensaciones de «descarga eléctrica».
Sensación de hormigueo, pinchazos o ardor en la piel.
Los síntomas de abstinencia suelen aparecer a los 3 días de dejar el medicamento y duran de 1 a 2 semanas. Los síntomas suelen ser leves, pero si los síntomas se agravan, hable con su médico inmediatamente.10
Consulte con un médico antes de interrumpir el tratamiento con un IRSN. En muchos casos, el médico puede recomendar un programa de disminución gradual para facilitar la retirada.
¿Es suficiente la medicación?
Los resultados fueron algo más elevados para los pacientes que recibieron tanto terapia de conversación durante 7 o más visitas como una medicación antidepresiva.
Aunque hay muchas pruebas contradictorias sobre la eficacia de los ISRS y los IRSN por sí solos, la investigación realizada por la revista Consumer Reports indica que los pacientes que sólo recibieron medicación (ISRS, IRSN o bupropión) para la depresión o la ansiedad informaron de cambios en su estado emocional en torno a 70 en una escala de 100,5
Los pacientes que sólo se sometieron a terapia de conversación informaron de resultados similares. Los resultados fueron algo más elevados en el caso de los pacientes que recibieron tanto terapia de conversación durante 7 o más visitas como una medicación antidepresiva.5
La terapia de conversación más común es la terapia cognitivo-conductual, o TCC. Se trata de un enfoque en el que los pacientes aprenden a reconocer los pensamientos o comportamientos poco saludables que contribuyen a la depresión y la ansiedad y desarrollan métodos para reestructurarlos.11
En general, los medicamentos rara vez se recomiendan por sí solos. Suelen utilizarse como parte de un programa de tratamiento global que incluye terapia y otros cambios en el estilo de vida.11
¿Se puede abusar de los IRSN?
La gran mayoría de las personas que toman antidepresivos no hacen un mal uso de su medicación. Sin embargo, se han notificado casos de personas que trituran los comprimidos de IRSN para consumir rápidamente grandes dosis y potenciar el inicio de acción del fármaco, evidentemente en busca de un efecto similar al de las anfetaminas, que les hiciera más sociables y eufóricos. Este tipo de abuso puede exponer al paciente a un mayor riesgo de hipertensión, temblores, pérdida de peso, mareos y síntomas de abstinencia más graves. En ambos casos de abuso en el estudio, los pacientes tenían un historial de abuso de sustancias.12
Las personas que toman IRSN deben tener cuidado para evitar cualquier interacción potencial con el alcohol y otras drogas. El alcohol puede empeorar la depresión, y aunque el riesgo de interacción con el alcohol es relativamente menor con los IRSN que con algunos otros antidepresivos, aún debe evitar el alcohol y las drogas ilegales mientras los toma.13
Otros fármacos que pueden interactuar negativamente con los IRSN incluyen:14
Fármacos activos del sistema nervioso central.
Inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO).
Fármacos serotoninérgicos.
Fármacos inflamatorios no esteroideos (p. ej, ibuprofeno), aspirina y warfarina.
Fármacos para la pérdida de peso.
¿Son los IRSN adecuados para usted?
Los IRSN pueden tener enormes beneficios para las personas que sufren depresión u otras afecciones. Sin embargo, los pacientes deben trabajar estrechamente con su equipo de profesionales médicos para asegurarse de que un IRSN es el tratamiento correcto para ellos y para asegurarse de que están tomando el IRSN adecuado para sus síntomas.
Fuentes
. Stahl, S., Grady, M., Moret, C., y Briley, M. (2005). Los IRSN: su farmacología, eficacia clínica y tolerabilidad en comparación con otras clases de antidepresivos. CNS Spectrums, 10(9), 732-747.
. Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos, Medline Plus. (2018). Duloxetina.
. Servicio Nacional de Salud. (2018). Antidepresivos: Visión general.
. Baltenberger, E., Buterbaugh, W., Martin, S., y Thomas, C. (2015). Revisión de los antidepresivos en el tratamiento del dolor neuropático. Mental Health Clinician, 5(3),123-133.
. Consumer Reports. (2010). El mejor antidepresivo para la ansiedad según nuestros lectores.
. Mental Health America. Inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina (IRSN).
. University Health News Daily. (2017). Deficiencia de norepinefrina: Una investigación sorprendente desafía nuestra comprensión de los remedios naturales contra la depresión.
. Asociación Nacional de Trastornos de la Alimentación. Neurotransmisores.
. Sansone, R., y Sansone, L. (2014). Inhibidores de la recaptación de serotonina y norepinefrina: Una comparación farmacológica. Innovations in Clinical Neuroscience, 11(3-4), 37-42.
. Warner, C., Bobo, W., Reid, S., y Rachal, J. (2006). Síndrome de discontinuación de antidepresivos. American Family Physician, 74(3), 449-456.
. Alianza Nacional para las Enfermedades Mentales. Psychotherapy.
. Evans, E. y Sullivan, M. (2014). Abuso y mal uso de los antidepresivos. Abuso de sustancias y rehabilitación, 5, 107-120.
. Servicio Nacional de Salud. (2018). Antidepresivos: Precauciones.
. Biblioteca Nacional de Medicina, DailyMed. (2018). Effexor XR.
