fludrocortisonacetaat
Florinef
Farmacologische classificatie: mineralocorticoïd, glucocorticoïd
Therapeutische classificatie: mineralocorticoïdvervangingstherapie
Verzwangerschapsrisicocategorie C
Verkrijgbare vormen
Alleen op recept verkrijgbaar
Tabletten: 0,1 mg
Farmacodynamiek
Vervanging van bijnierhormonen: Fludrocortison, een synthetisch glucocorticoïd met krachtige mineralocorticoïdactiviteit, wordt gebruikt voor gedeeltelijke vervanging van steroïdhormonen bij adrenocorticale insufficiëntie en bij zoutverliezende vormen van het congenitaal adrenogenitaal syndroom. Bij de behandeling van adrenocorticale insufficiëntie moet voor een adequate controle ook een exogeen glucocorticoïd worden toegediend. (Cortison of hydrocortison zijn gewoonlijk de geneesmiddelen bij uitstek voor vervanging omdat zij zowel mineralocorticoïde als glucocorticoïde activiteit produceren). Fludrocortison wordt toegediend volgens een variabel schema, variërend van driemaal per week tot tweemaal per dag, afhankelijk van de individuele behoefte.
Farmacokinetiek
Absorptie: Gemakkelijk geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal.
Distributie: Wordt snel uit het bloed verwijderd en verdeeld over spieren, lever, huid, darmen en nieren. Het heeft een plasmahalfwaardetijd van ongeveer 3,5 uur. Het is sterk gebonden aan plasma-eiwitten (transcortine en albumine). Alleen het ongebonden deel is actief. Adrenocorticoïden worden verspreid in de moedermelk en via de placenta.
Metabolisme: Gemetaboliseerd in de lever tot inactieve glucuronide- en sulfaatmetabolieten.
Excretie: Inactieve metabolieten en kleine hoeveelheden ongemetaboliseerd geneesmiddel worden door de nieren uitgescheiden. Onbeduidende hoeveelheden geneesmiddel worden ook via de feces uitgescheiden. De biologische halfwaardetijd bedraagt 18 tot 36 uur.
|
Contra-indicaties en voorzorgsmaatregelen
Geïndiceerd bij patiënten die overgevoelig zijn voor het geneesmiddel en bij patiënten met systemische schimmelinfecties.
Gebruik met voorzichtigheid bij patiënten met hypothyreoïdie, cirrose, oculaire herpes simplex, emotionele instabiliteit, psychotische neigingen, aspecifieke ulceratieve colitis, diverticulitis, verse darmanastomosen, maagzweer, nierinsufficiëntie, hypertensie, osteoporose, en myasthenia gravis.
Interacties
Drug-drug. Amfotericine B, thiazidediuretica: Kan hypokaliëmie versterken. Elektrolyten controleren.
Barbituraten, fenytoïne, rifampine: Vermindert de werking van corticosteroïden. Patiënt zorgvuldig monitoren.
Cardiale glycosiden: Verhoogt risico op toxiciteit indien hypokaliëmie optreedt. Patiënt nauwlettend in de gaten houden.
Isoniazide, salicylaten: Verhoogt metabolisme van deze geneesmiddelen. Patiënt controleren op effecten van medicatie.
Geneesmiddelen-voedsel. Natriumbevattende geneesmiddelen of voedingsmiddelen: Kan de bloeddruk verhogen. Natriuminname moet mogelijk worden aangepast.
Bijwerkingen
CV: natrium- en waterretentie, hypertensie, cardiale hypertrofie, oedeem, hartfalen.
Metabool: hypokaliëmie.
Huid: blauwe plekken, diaforese, urticaria, allergische huiduitslag.
Gevolgen voor de uitslagen van laboratoriumtests.
Kan de serumnatriumspiegel verhogen. Kan kaliumgehalte verlagen.
Overdosering en behandeling
Aute toxiciteit treedt op in het verlengde van het therapeutisch effect, zoals verstoring van de vocht- en elektrolytenbalans, hypokaliëmie, oedeem, hypertensie, en hartinsufficiëntie.
Toedien bij acute toxiciteit symptomatische behandeling en corrigeer de vocht- en elektrolytenbalans.
Bijzondere overwegingen
Ernstige hypoglykemie heeft de neiging zich te ontwikkelen bij patiënten met addisonie binnen 3 uur na glucosetolerantietest. Alleen uitvoeren indien nodig bij deze patiënten.
Alleen gebruiken in combinatie met andere aanvullende maatregelen, zoals glucocorticoïden, controle van elektrolyten, en controle van infecties.
Aanvullende doseringen kunnen nodig zijn in tijden van fysiologische stress door ernstige ziekte, trauma of operatie.
Monitor de patiënt op significante gewichtstoename, oedeem, hypertensie, of ernstige hoofdpijn.
Pediatrische patiënten
Langdurig gebruik bij kinderen en adolescenten kan de groei en de rijping vertragen. Voorzichtig gebruiken.
Patiëntenvoorlichting
Leer de patiënt de verschijnselen te herkennen van een verstoorde elektrolytenbalans: spierzwakte, paresthesie, gevoelloosheid, vermoeidheid, anorexie, misselijkheid, veranderde mentale status, toegenomen urineren, veranderd hartritme, ernstige of voortdurende hoofdpijn, ongewone gewichtstoename, of zwelling van de voeten.
Vertel de patiënt om gemiste doses zo snel mogelijk in te nemen, tenzij het bijna tijd is voor de volgende dosis, en om de dosis niet te verdubbelen.
Reacties kunnen veel voorkomen, zelden voorkomen, levensbedreigend zijn, of veel voorkomen en levensbedreigend zijn.
◆ Uitsluitend Canada
◇ Niet-gelabeld klinisch gebruik