acetato de fludrocortisona
Florinef
Classificação farmacológica: mineralocorticóide, glicocorticóide
Classificação terapêutica: terapia de substituição de mineralocorticóides
Categoria de risco de gravidez C
Formulários disponíveis
Disponível apenas mediante receita médica
Tabelas 0,1 mg
Farmacodinâmica
Substituição hormonal adrenal Fludrocortisona, um glicocorticóide sintético com potente actividade mineralocorticóide, é utilizado para a substituição parcial de hormonas esteróides em insuficiência adrenocortical e em formas de perda de sal de síndrome adrenogenital congénita. No tratamento da insuficiência adrenocortical, também deve ser administrado um glicocorticóide exógeno para um controlo adequado. (Cortisona ou hidrocortisona são geralmente os fármacos de eleição para a substituição, porque produzem tanto actividade mineralocorticóide como glucocorticóide). A fludrocortisona é administrada segundo um horário variável que varia de três vezes por semana a duas vezes por dia, dependendo das necessidades individuais.
Farmacocinética
Absorção: Absorvida prontamente do tracto gastrointestinal.
Distribuição: Removido rapidamente do sangue e distribuído para músculo, fígado, pele, intestinos, e rins. Tem uma meia-vida plasmática de cerca de 3,5 horas. Está extensivamente ligado a proteínas plasmáticas (transcortina e albumina). Apenas a porção não ligada está activa. Os adrenocorticoides são distribuídos no leite materno e através da placenta.
Metabolismo: Metabolizado no fígado a glucuronida inactiva e metabolitos de sulfato.
Excreção: Metabolitos inactivos e pequenas quantidades de droga não metabolizada são excretados pelos rins. Quantidades insignificantes de fármaco são também excretadas nas fezes. A meia-vida biológica é de 18 a 36 horas.
Route | Onset | Peak | Duração |
P.O. | Variável | 2 hr | 1-2 dias |
p> Contra-indicações e precauções
Contraindicados em pacientes hipersensíveis a drogas e com infecções fúngicas sistémicas.
Utilizar com precaução em doentes com hipotiroidismo, cirrose, herpes ocular simples, instabilidade emocional, tendências psicóticas, colite ulcerosa não específica, diverticulite, anastomoses intestinais frescas, úlcera péptica, insuficiência renal, hipertensão, osteoporose, e miastenia gravis.
Interacções
Droga-drug-drug. Anfotericina B, diuréticos tiazídicos: Pode aumentar a hipocalemia. Monitor electrólitos.
Barbituratos, fenitoína, rifampicina: Diminui os efeitos dos corticosteróides. Monitorizar cuidadosamente o doente.
Glicósidos cardíacos: Aumenta o risco de toxicidade se ocorrer hipocalemia. Monitorizar atentamente o doente.
Isoniazida, salicilatos: Aumenta o metabolismo destes fármacos. Monitorizar o doente quanto aos efeitos dos fármacos.
Drug-food. Medicamentos ou alimentos que contenham sódio: Pode aumentar a pressão sanguínea. A ingestão de sódio pode necessitar de ajustamento.
br>P>P>Reacções adversas
CV: retenção de sódio e água, hipertensão, hipertrofia cardíaca, edema, insuficiência cardíaca.
Metabolic: hipocalemia.
Pele: hematomas, diaforese, urticária, erupção cutânea alérgica.
P>P> Efeitos nos resultados dos testes laboratoriais
Pode aumentar o nível sérico de sódio. Pode diminuir o nível de potássio.
Sobredosagem e tratamento
Toxicidade aguda ocorre como uma extensão do efeito terapêutico, tais como perturbações no equilíbrio de fluidos e electrólitos, hipocalemia, edema, hipertensão, e insuficiência cardíaca.
Na toxicidade aguda, administrar tratamento sintomático e corrigir o desequilíbrio de fluidos e electrólitos.
Considerações especiais
A hipoglicémia grave tende a desenvolver-se em doentes adisonianos no prazo de 3 horas após os testes de tolerância à glucose. Realizar apenas se necessário nestes pacientes.
Utilizar apenas com outras medidas suplementares, tais como glicocorticóides, controlo de electrólitos, e controlo de infecções.
Doses suplementares podem ser necessárias em momentos de stress fisiológico devido a doença grave, trauma, ou cirurgia.
Monitorizar o doente para aumento de peso significativo, edema, hipertensão, ou dores de cabeça graves.
Pacientes pediátricos
O uso a longo prazo em crianças e adolescentes pode atrasar o crescimento e a maturação. Usar cautelosamente.
Educação do paciente
Ensinar o paciente a reconhecer sinais de desequilíbrio electrolítico: fraqueza muscular, parestesia, dormência, fadiga, anorexia, náuseas, alteração do estado mental, aumento da micção, alteração do ritmo cardíaco, dores de cabeça graves ou contínuas, aumento de peso invulgar, ou inchaço dos pés.
Dizer ao doente para tomar as doses perdidas o mais cedo possível, a menos que seja quase altura da próxima dose, e não duplicar a dose.
Reacções podem ser comuns, invulgares, ameaçadoras da vida, ou COMUNS E A TRATAMENTO DA VIDA.
◆ apenas no Canadá
◇ Uso clínico não rotulado