Guinguette Marais Poitevin

Définition du récepteur

Un récepteur est une protéine qui se lie à une molécule spécifique. La molécule à laquelle il se lie est appelée le ligand. Un ligand peut être n’importe quelle molécule, des minéraux inorganiques aux protéines créées par l’organisme, en passant par les hormones et les neurotransmetteurs. Le ligand se lie au site de liaison du ligand sur la protéine réceptrice. Lorsque cette liaison se produit, le récepteur subit un changement de conformation. Ce changement de forme modifie légèrement la fonction de la protéine. À partir de là, un certain nombre de choses peuvent se produire. Le changement de conformation du récepteur peut l’amener à devenir une enzyme et à combiner ou séparer activement certaines molécules.

Le changement peut également provoquer une série de modifications dans les protéines apparentées, transférant finalement une sorte de message à la cellule. Ce message peut être un message de régulation métabolique, ou un signal sensoriel. Le récepteur a une certaine capacité à s’accrocher au ligand, connue sous le nom d’affinité de liaison. Une fois que cette attraction s’épuise, le récepteur libère le ligand, reprend sa forme initiale et le message ou le signal prend fin. La vitesse de ce renouvellement dépend de la force de l’affinité entre le récepteur et le ligand.

D’autres molécules peuvent également se fixer sur le site de liaison du ligand sur un récepteur. On les appelle des molécules agonistes si elles imitent l’effet du ligand naturel. De nombreux médicaments, prescrits ou non, sont des agonistes synthétiques de molécules comme les endorphines, qui créent des sentiments de satisfaction. Cependant, ces molécules ont souvent une affinité plus forte pour le récepteur que le ligand naturel. Cela signifie que l’agoniste restera attaché au récepteur plus longtemps, ce qui explique pourquoi des tolérances se développent à l’égard de certains médicaments et analgésiques. Pour faire fonctionner le même nombre de nerfs alors que tant d’entre eux sont déjà bloqués par le médicament, il faut un dosage beaucoup plus élevé.

D’autres molécules encore peuvent agir comme des antagonistes, ou des molécules qui bloquent le site de liaison du ligand sur le récepteur mais ne permettent pas au récepteur de subir un changement de conformation. Cela bloque entièrement un signal. Parmi les antagonistes des récepteurs figurent des médicaments utilisés pour sevrer les gens de leur dépendance à l’héroïne et à l’alcool. Ils agissent en rendant la consommation de la drogue moins agréable. Parmi les autres antagonistes figurent certaines protéines du venin de serpent qui imitent les protéines de liaison des plaquettes. Les récepteurs qui relient normalement les plaquettes et empêchent les saignements sont donc désactivés. Cela peut entraîner une hémorragie interne et la mort. Les entreprises pharmaceutiques s’intéressent à la fois aux agonistes et aux antagonistes pour leur potentiel de création de médicaments efficaces.

Types de récepteurs

Il existe littéralement des milliers de types de récepteurs différents dans le corps des mammifères. Bien qu’ils soient beaucoup trop nombreux pour commencer à les énumérer, les récepteurs se répartissent en quelques très grandes catégories de fonctions. Beaucoup sont utilisés dans la « signalisation cellulaire », qui est un système extrêmement complexe de signaux et de réponses médiés presque entièrement par les récepteurs et les ligands qu’ils reçoivent. Il s’agit notamment des protéines réceptrices intégrées à la membrane cellulaire qui activent d’autres séquences à la réception d’un ligand, et des récepteurs du système immunitaire qui sont structurés pour détecter les protéines et molécules intruses. Voici le modèle général de la signalisation cellulaire, qui peut prendre de nombreuses formes différentes.

Un autre type de récepteur est le canal ionique à porte, qui ouvre un passage spécial lors de la fixation d’un ligand et permet aux ions de circuler librement à travers la membrane. En raison de cette action, la tension électrique qui est maintenue à travers la membrane est perdue, et la région se dépolarise. Lorsque de grandes zones de cellules comme les neurones sont dépolarisées, un potentiel d’action est généré. Celui-ci se propage dans le nerf sous la forme d’un signal électrique. À l’extrémité du neurone, des neurotransmetteurs sont libérés, qui agissent comme des ligands sur les récepteurs de la cellule nerveuse suivante. De cette façon, le signal voyage rapidement dans tout le corps et repose sur l’action et la réversibilité des protéines réceptrices.

D’autres récepteurs encore ont une grande affinité pour leur ligand, et sont utilisés dans des fonctions telles que la liaison de la cellule à la membrane extracellulaire et à d’autres cellules. Ces protéines réceptrices changent encore de forme lorsque leur ligand est lié, signalant à la cellule qu’elle est en contact avec d’autres cellules. Différents organismes utilisent ce phénomène de différentes manières. Les animaux pluricellulaires l’utilisent pour orienter leurs cellules et assurer les connexions entre elles. Les organismes unicellulaires peuvent utiliser ces récepteurs pour signaler un mécanisme de défense ou une autre action lorsque l’espace devient trop encombré. De nombreuses protéines réceptrices sont omniprésentes chez les animaux, car elles ont été conservées au cours de l’évolution en raison de leur extrême utilité.

Exemples d’un récepteur

La réponse à l’insuline

L’insuline est une hormone extrêmement importante qui aide à réguler la quantité de glucose dans le sang. Le glucose est le principal carburant des cellules, mais il a besoin d’une molécule de transport spéciale, Glut4, pour l’aider à entrer dans la cellule. Observez l’image ci-dessous.

Lorsque la glycémie augmente, des récepteurs spéciaux du pancréas le détectent et commencent à produire et à libérer de l’insuline dans le sang. Presque toutes les cellules de l’organisme possèdent des protéines réceptrices d’insuline. Lorsque ces protéines réceptrices entrent en contact avec l’insuline, celle-ci se lie à l’emplacement de liaison du ligand sur la protéine réceptrice. Cela entraîne un changement de conformation de la protéine. Cette modification du récepteur déclenche une série d’autres réactions déclenchées par des protéines associées. Ces protéines créent une molécule messagère qui affecte le déplacement de Glut4 vers la membrane cellulaire. En présence d’insuline, cela se produit rapidement. Les vésicules contenant Glut4 fusionnent avec la membrane, fixent le glucose et le transportent dans la cellule. Lorsque l’insuline disparaît, la production d’insuline s’arrête et l’absorption du glucose est stoppée. Non seulement la protéine du récepteur de l’insuline est impliquée, mais un certain nombre d’autres récepteurs utilisés dans des réactions associées et dans d’autres cellules. Comme on peut le voir, le rôle d’un récepteur peut devenir assez compliqué.

Réaction au goût

Un autre type de récepteur peut être vu dans l’exemple d’un nerf gustatif. Des parties de ce nerf se projettent dans la muqueuse de la bouche. Lorsque l’on mange du sucre, du sel ou d’autres molécules, elles se dissolvent dans la salive et sont distribuées dans la muqueuse. Chacun de ces ligands possède différentes cellules contenant des récepteurs qui lui sont spécifiques. Ces récepteurs sont des canaux ioniques déclenchés, comme dans une cellule nerveuse. Lorsqu’un ligand se fixe sur eux, ils permettent aux ions de traverser la membrane. Cela entraîne la dépolarisation d’une zone de la membrane. S’il y a suffisamment de molécules de ligand, de nombreux récepteurs seront activés en une fois, provoquant un potentiel d’action.

Cette vague de dépolarisation va descendre le long de la cellule nerveuse jusqu’à atteindre l’autre côté. Une fois là, des capsules spéciales contenant des neurotransmetteurs sont éclatées par le potentiel d’action, libérant les ligands dans l’espace entre les nerfs. Les récepteurs et le nerf suivant reçoivent le ligand, et le processus recommence. Cela se produit plusieurs fois entre la langue et le cerveau. Le signal atteint finalement les centres de traitement du cerveau, et le goût « sucré » est compris. Tout cela se passe en quelques fractions de seconde.

Quiz

1. Parmi les éléments suivants, lequel est un récepteur ?
A. Une protéine qui diminue l’énergie d’activation d’une réaction si un substrat est présent
B. Une protéine qui accepte un ligand, provoquant une séquence d’autres réactions
C. Une protéine structurelle qui ne se lie pas à d’autres molécules

2. Laquelle des tâches suivantes n’est PAS une tâche des récepteurs ?
A. Recevoir un ligand
B. Transférer un signal
C. Stocker de l’énergie

3. Une entreprise pharmaceutique développe un nouveau médicament. Le médicament est un antagoniste des récepteurs de la douleur, et bloque la sensation de douleur. Le médicament fonctionne, mais la société est préoccupée par le fait que l’affinité du médicament pour le récepteur est trop élevée. En quoi cela est-il préoccupant ?
A. Ce n’est pas une préoccupation
B. Une affinité élevée signifie que les gens n’auront besoin d’acheter qu’une seule dose
C. Le médicament peut rester attaché au récepteur

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