Fludrocortisonacetat
Florinef
Pharmakologische Klassifikation: Mineralocorticoid, Glucocorticoid
Therapeutische Klassifikation: Mineralocorticoid-Ersatztherapie
Schwangerschafts-Risikokategorie C
Erhältliche Formen
Rezeptpflichtig
Tabletten: 0,1 mg
Pharmakodynamik
Nebennierenhormon-Ersatz: Fludrocortison, ein synthetisches Glucocorticoid mit starker mineralocorticoider Aktivität, wird zum teilweisen Ersatz von Steroidhormonen bei Nebennierenrindeninsuffizienz und bei salzlosen Formen des kongenitalen adrenogenitalen Syndroms eingesetzt. Bei der Behandlung der Nebennierenrindeninsuffizienz muss zur adäquaten Kontrolle auch ein exogenes Glucocorticoid verabreicht werden. (Kortison oder Hydrokortison sind in der Regel die Medikamente der Wahl zur Substitution, da sie sowohl Mineralokortikoid- als auch Glukokortikoid-Aktivität aufweisen). Fludrocortison wird nach einem variablen Schema verabreicht, das von dreimal wöchentlich bis zweimal täglich reicht, je nach individuellem Bedarf.
Pharmakokinetik
Absorption: Wird leicht aus dem GI-Trakt resorbiert.
Verteilung: Wird schnell aus dem Blut entfernt und in Muskeln, Leber, Haut, Darm und Nieren verteilt. Es hat eine Plasmahalbwertszeit von etwa 3,5 Stunden. Es ist weitgehend an Plasmaproteine (Transcortin und Albumin) gebunden. Nur der ungebundene Anteil ist aktiv. Adrenocorticoide werden in die Muttermilch und über die Plazenta verteilt.
Metabolismus: Wird in der Leber zu inaktiven Glucuronid- und Sulfatmetaboliten verstoffwechselt.
Ausscheidung: Inaktive Metaboliten und geringe Mengen an nicht metabolisiertem Arzneimittel werden über die Nieren ausgeschieden. Unbedeutende Mengen des Arzneimittels werden auch mit den Fäzes ausgeschieden. Die biologische Halbwertszeit beträgt 18 bis 36 Stunden.
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Kontraindikationen und Vorsichtsmaßnahmen
Kontraindiziert bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen das Arzneimittel und bei Patienten mit systemischen Pilzinfektionen.
Mit Vorsicht anzuwenden bei Patienten mit Hypothyreose, Zirrhose, okulärem Herpes simplex, emotionaler Instabilität, psychotischen Tendenzen, unspezifischer Colitis ulcerosa, Divertikulitis, frischen Darmanastomosen, Magengeschwüren, Niereninsuffizienz, Bluthochdruck, Osteoporose und Myasthenia gravis.
Wechselwirkungen
Wirkstoffwechsel. Amphotericin B, Thiaziddiuretika: Kann Hypokaliämie verstärken. Elektrolyte überwachen.
Barbiturate, Phenytoin, Rifampin: Verringert die Wirkung von Kortikosteroiden. Den Patienten sorgfältig überwachen.
Herzglykoside: Erhöht das Risiko einer Toxizität, wenn eine Hypokaliämie auftritt. Überwachen Sie den Patienten genau.
Isoniazid, Salicylate: Erhöht den Metabolismus dieser Medikamente. Überwachen Sie den Patienten auf Arzneimittelwirkungen.
Arzneimittel-Nahrungsmittel. Natriumhaltige Medikamente oder Lebensmittel: Kann den Blutdruck erhöhen. Die Natriumzufuhr muss möglicherweise angepasst werden.
Nebenwirkungen
Kreislauf: Natrium- und Wasserretention, Hypertonie, Herzhypertrophie, Ödeme, Herzinsuffizienz.
Stoffwechsel: Hypokaliämie.
Haut: Blutergüsse, Diaphorese, Urtikaria, allergischer Ausschlag.
Auswirkungen auf Labortestergebnisse
Kann den Serumnatriumspiegel erhöhen. Kann den Kaliumspiegel senken.
Überdosierung und Behandlung
Akute Toxizität tritt als Verlängerung der therapeutischen Wirkung auf, wie z. B. Störungen des Flüssigkeits- und Elektrolythaushalts, Hypokaliämie, Ödeme, Bluthochdruck und Herzinsuffizienz.
Bei akuter Toxizität ist eine symptomatische Behandlung durchzuführen und ein Flüssigkeits- und Elektrolyt-Ungleichgewicht zu korrigieren.
Besondere Erwägungen
Schwere Hypoglykämie neigt dazu, sich bei addisonischen Patienten innerhalb von 3 Stunden nach dem Glukosetoleranztest zu entwickeln. Nur bei Bedarf bei diesen Patienten durchführen.
Nur in Verbindung mit anderen ergänzenden Maßnahmen wie Glukokortikoiden, Kontrolle der Elektrolyte und Kontrolle von Infektionen verwenden.
Zusätzliche Dosierungen können in Zeiten von physiologischem Stress durch schwere Krankheit, Trauma oder Operation erforderlich sein.
Überwachen Sie den Patienten auf signifikante Gewichtszunahme, Ödeme, Bluthochdruck oder starke Kopfschmerzen.
Pädiatrische Patienten
Die Langzeitanwendung bei Kindern und Jugendlichen kann Wachstum und Reifung verzögern. Vorsichtig anwenden.
Patientenaufklärung
Bringen Sie dem Patienten bei, Anzeichen eines Elektrolyt-Ungleichgewichts zu erkennen: Muskelschwäche, Parästhesien, Taubheitsgefühl, Müdigkeit, Anorexie, Übelkeit, veränderter mentaler Status, vermehrtes Wasserlassen, veränderter Herzrhythmus, schwere oder anhaltende Kopfschmerzen, ungewöhnliche Gewichtszunahme oder Schwellung der Füße.
Sagen Sie dem Patienten, dass er die vergessene Dosis so bald wie möglich nachholen soll, es sei denn, es ist fast Zeit für die nächste Dosis, und dass er die Dosis nicht verdoppeln soll.
Reaktionen können häufig, selten, lebensbedrohlich oder GEMEINSAM UND LEBENSBEDROHEND sein.
◆ Nur in Kanada
◇ Nicht kennzeichnungspflichtige klinische Anwendung