fludrocortisone acetato
Florinef
Classificazione farmacologica: mineralocorticoide, glucocorticoide
Classificazione terapeutica: terapia sostitutiva dei mineralocorticoidi
Categoria di rischio gravidanza C
Forme disponibili
Disponibile solo su prescrizione medica
Tablet: 0,1 mg
Farmacodinamica
Sostituzione dell’ormone surrenale: Fludrocortisone, un glucocorticoide sintetico con potente attività mineralocorticoide, è usato per la sostituzione parziale degli ormoni steroidei nell’insufficienza adrenocorticale e nelle forme di perdita di sale della sindrome adrenogenitale congenita. Nel trattamento dell’insufficienza adrenocorticale, un glucocorticoide esogeno deve anche essere somministrato per un controllo adeguato. (Il cortisone o l’idrocortisone sono di solito i farmaci di scelta per la sostituzione perché producono sia attività mineralocorticoide che glucocorticoide). Il fludrocortisone viene somministrato secondo un programma variabile che va da tre volte alla settimana a due volte al giorno, a seconda delle esigenze individuali.
Farmacocinetica
Assorbimento: Assorbito prontamente dal tratto GI.
Distribuzione: Rimosso rapidamente dal sangue e distribuito a muscoli, fegato, pelle, intestino e reni. Ha un’emivita plasmatica di circa 3,5 ore. È ampiamente legato alle proteine plasmatiche (transcortina e albumina). Solo la parte non legata è attiva. Gli adrenocorticoidi sono distribuiti nel latte materno e attraverso la placenta.
Metabolismo: Metabolizzato nel fegato a glucuronide inattivo e metaboliti solfato.
Escrezione: Metaboliti inattivi e piccole quantità di farmaco non metabolizzato sono escreti dai reni. Quantità insignificanti di farmaco sono anche escreti nelle feci. L’emivita biologica è da 18 a 36 ore.
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Controindicazioni e precauzioni
Contraindicato in pazienti ipersensibili al farmaco e quelli con infezioni fungine sistemiche.
Utilizzare con cautela in pazienti con ipotiroidismo, cirrosi, herpes simplex oculare, instabilità emotiva, tendenze psicotiche, colite ulcerosa non specifica, diverticolite, anastomosi intestinali fresche, ulcera peptica, insufficienza renale, ipertensione, osteoporosi e miastenia gravis.
Interazioni
Farmaco-farmaco. Amfotericina B, diuretici tiazidici: Può aumentare l’ipopotassiemia. Monitorare gli elettroliti.
Barbiturici, fenitoina, rifampicina: Diminuisce gli effetti dei corticosteroidi. Monitorare attentamente il paziente.
Glicosidi cardiaci: Aumenta il rischio di tossicità se si verifica ipokaliemia. Monitorare attentamente il paziente.
Isoniazide, salicilati: Aumenta il metabolismo di questi farmaci. Monitorare il paziente per gli effetti del farmaco.
Farmaco-cibo. Farmaci o cibi contenenti sodio: Può aumentare la pressione sanguigna. L’assunzione di sodio può avere bisogno di aggiustamento.
Reazioni avverse
CV: ritenzione di sodio e acqua, ipertensione, ipertrofia cardiaca, edema, insufficienza cardiaca.
Metabolico: ipokaliemia.
Pelle: ecchimosi, diaforesi, orticaria, rash allergico.
Effetti sui risultati dei test di laboratorio
Può aumentare il livello di sodio nel siero. Può diminuire il livello di potassio.
Sovradosaggio e trattamento
La tossicità acuta si verifica come estensione dell’effetto terapeutico, come disturbi dell’equilibrio di fluidi ed elettroliti, ipokaliemia, edema, ipertensione e insufficienza cardiaca.
Nella tossicità acuta, somministrare un trattamento sintomatico e correggere lo squilibrio di fluidi ed elettroliti.
Considerazioni speciali
L’ipoglicemia grave tende a svilupparsi in pazienti addisoniani entro 3 ore dai test di tolleranza al glucosio. Eseguire solo se necessario in questi pazienti.
Utilizzare solo con altre misure supplementari, come glucocorticoidi, controllo degli elettroliti e controllo delle infezioni.
Dosaggi supplementari possono essere richiesti in tempi di stress fisiologico da gravi malattie, traumi o interventi chirurgici.
Monitorare il paziente per aumento di peso significativo, edema, ipertensione o mal di testa gravi.
Pazienti pediatrici
L’uso a lungo termine nei bambini e negli adolescenti può ritardare la crescita e la maturazione. Usare con cautela.
Educazione del paziente
Insegnare al paziente a riconoscere i segni di squilibrio elettrolitico: debolezza muscolare, parestesia, intorpidimento, affaticamento, anoressia, nausea, stato mentale alterato, minzione aumentata, ritmo cardiaco alterato, mal di testa grave o continuo, aumento di peso insolito o gonfiore dei piedi.
Dite al paziente di prendere le dosi mancanti appena possibile, a meno che non sia quasi ora della dose successiva, e di non raddoppiare la dose.
Le reazioni possono essere comuni, non comuni, pericolose per la vita o comuni e pericolose per la vita.
◆ Solo Canada
◇ Uso clinico senza etichetta