SIDE EFFECTS
一般に、急性副作用の発生率と重症度は投与量と投与頻度に関連しています。
最も頻繁に報告されている副作用は、潰瘍性口内炎、白血球減少症、吐き気、腹部不快感です。
最も多く報告されている副作用は、潰瘍性口内炎、白血球減少症、吐き気、腹痛などで、その他には、倦怠感、過度の疲労感、悪寒・発熱、めまい、感染抵抗性の低下などがあります。 メトトレキサートで報告されているその他の有害反応を臓器別に以下に示します。
消化器系：歯肉炎、咽頭炎、口内炎、食欲不振、吐き気、嘔吐、下痢、吐血、下血、胃腸の潰瘍や出血、腸炎、膵炎など。
血液及びリンパ系障害：造血が抑制され、貧血、再生不良性貧血、汎血球減少、白血球減少、好中球減少及び／又は血小板減少、リンパ節腫脹及びリンパ増殖性障害（可逆性を含む）を引き起こす。
心血管系：心膜炎、心嚢液貯留、低血圧、血栓塞栓症（動脈血栓症、脳血栓症、深部静脈血栓症、網膜静脈血栓症、血栓性静脈炎、肺塞栓症を含む）など。
中枢神経系：メトトレキサートの投与により、頭痛、眠気、目のかすみ、一過性の失明、構音障害や失語症を含む言語障害、半身麻痺、麻痺、痙攣などが発生しました。
肝胆膵：障害、肝毒性、急性肝炎、慢性線維症および肝硬変、血清アルブミンの減少、肝酵素の上昇
感染症。 腫瘍性疾患および非腫瘍性疾患に対するメトトレキサート治療を受けている患者において、時として致命的な日和見感染症の症例報告があります。 最も多い日和見感染症はニューモシスチス・カリニ肺炎であった。
筋骨格系：ストレス骨折
眼：結膜炎、原因不明の重篤な視覚変化。
肺系：呼吸器の線維化、呼吸不全、間質性肺炎、死亡例が報告されており、慢性間質性閉塞性肺疾患が発生することもあります。
皮膚：紅斑性発疹、そう痒症、蕁麻疹、光線過敏症、色素変化、脱毛症、斑状出血、毛細血管拡張、にきび、癤腫症、多形紅斑、中毒性表皮壊死症、スティーブンス・ジョンソン症候群、皮膚壊死、皮膚潰瘍、剥離性皮膚炎など。
泌尿器系：重度の腎症または腎不全、アゾテミア、膀胱炎、血尿、卵形成または精子形成不全、一過性の乏精子症、月経障害、膣分泌物、女性化乳房、不妊症、流産、胎児の異常。
メトトレキサートの使用に関連または起因するその他の稀な反応として、結節症、血管炎、関節痛/筋肉痛、性欲減退/インポテンス、糖尿病、骨粗鬆症、突然死、可逆性リンパ腫、腫瘍溶解症候群、軟組織壊死、骨壊死などが挙げられます。
関節リウマチ二重盲検試験における副作用
低用量経口（7.5～15mg/週）パルスメトトレキサートで治療を受けた関節リウマチ患者（n=128）を対象とした12～18週間の二重盲検試験において、メトトレキサートに起因する（すなわち、プラセボ率を差し引いた）副作用のおおよその発生率を以下に示します。 これらの患者のほぼ全員が非ステロイド性抗炎症薬を併用しており、中には低用量のコルチコステロイドを服用している患者もいた。 なお、これらの短期試験では、肝組織の検査は行われていません。
発生率は10％以上。
発生率10％以上：肝機能検査値の上昇15％、悪心・嘔吐10％
発生率3～10％。 口内炎、血小板減少症（血小板数が10万/mm³未満）
発生率1～3％。
関節リウマチ患者（n=680）を対象に7.5mg～15mg/週を経口投与した2つの対照試験では、間質性肺炎の発生率は1%でした。
その他、ヘマトクリット低下、頭痛、上気道感染、食欲不振、関節痛、胸痛、咳、排尿障害、眼の不快感、鼻出血、発熱、感染、発汗、耳鳴り、膣分泌物などの少ない反応が見られました。
乾癬における副作用
乾癬の患者を対象とした最近のプラセボ対照試験はありません。 2つの文献（Roenigk,1969およびNyfors,1978）には、Methotrexateで治療した乾癬患者の大規模なシリーズ（n=204および248）についての報告がある。 投与量は週に25mgまでで、治療は最長で4年間行われた。 脱毛症、光線過敏症、「皮膚病変の灼熱感」（それぞれ3～10％）を除いて、これらの報告における副作用率は、関節リウマチの研究と非常によく似ていた。
JRA研究における副作用
小児のJRA患者にメトトレキサートを週1回経口投与（5～20mg/m²/wkまたは0.1～0.65mg/kg/wk）した際に報告された副作用のおおよその発生率は以下の通りであった。65mg/kg/wk）を週1回経口投与したJRAの小児患者で報告された有害反応は以下の通りです（事実上、すべての患者が非ステロイド系抗炎症薬を併用しており、一部の患者は低用量のコルチコステロイドを服用していました）：肝機能検査値の上昇14％、消化管反応（例：悪心、嘔吐、下痢）11％、口内炎2％、白血球減少症2％、頭痛1.2％、脱毛症0.5％、めまい0.2％、発疹0.2％であった。
Rheumatrex (Methotrexate Tablets)のFDA処方情報全体を読む
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